Las drogas opioideas se pueden clasificar de varias formas, dependiendo del criterio que se utilice: origen, estructura química, mecanismo de acción o eficacia clínica. A continuación, se presentan las principales clasificaciones:
1. Según su origen
- Naturales : derivados directamente del opio (resina de la adormidera).
- Ejemplos: morfina, codeína, tebaína.
- Semisintéticos : modificados químicamente a partir de alcaloides naturales.
- Ejemplos: heroína, oxicodona, hidrocodona.
- Sintéticos : fabricados completamente en laboratorio.
- Ejemplos: fentanilo, metadona, tramadol, meperidina.
2. Según su estructura química
- Fenantrénicos (como la morfina y codeína)
- Fenilpiperidinas (como fentanilo y meperidina)
- Difenilpropilaminas (como metadona)
- Benzomorfanos y morfinanos (como butorfanol y buprenorfina)
3. Según su mecanismo de acción (afinidad y eficacia en receptores opioides)
- Agonistas puros : activan fuertemente los receptores μ (mu).
- Ejemplos: morfina, fentanilo, metadona, heroína.
- Agonistas parciales : activan los receptores con menor intensidad.
- Ejemplo: buprenorfina.
- Agonistas-antagonistas mixtos : activan unos receptores y bloquean otros.
- Ejemplos: pentazocina, nalbufina.
- Antagonistas puros : bloquean los receptores sin activarlos.
- Ejemplos: naloxona, naltrexona.
4. Según su mecanismo de analgesia
- Clase I (clásicos) : efecto solo por vía opioide (receptores μ, κ, δ).
- Ejemplos: morfina, fentanilo, codeína.
- Clase II (duales) : efecto opioide + mecanismos no opioideos (como inhibición de recaptura de serotonina o noradrenalina).
- Ejemplos: tramadol, tapentadol, metadona.
5. Según su potencia analgésica
- Mayores (potentes) : morfina, fentanilo, metadona, heroína.
- Intermedios (moderados) : codeína, oxicodona, tramadol.
- Menores (débiles) : propoxifeno.
Estas clasificaciones no son excluyentes; un mismo opioide puede pertenecer a varias categorías según el criterio usado. Por ejemplo, la metadona es un opioide sintético, de estructura dipenilpropilamina, con mecanismo dual (clase II), y se considera de alta potencia.