Los antagonistas de los receptores de orexina (también denominados antagonistas duales de los receptores de orexina o DORAs, por sus siglas en inglés: Dual Orexin Receptor Antagonists) son una clase farmacológica que bloquea de forma selectiva ambos subtipos de receptores de orexina (OX1R y OX2R) en el sistema nervioso central. La orexina (hipocretina) es un neuropéptido que promueve la vigilia y estabiliza el estado de alerta; por ello, su bloqueo induce y mantiene el sueño de manera fisiológica. Principales antagonistas de receptores de orexina aprobados o en uso clínico (hasta noviembre de 2025) Mecanismo de acción resumido Bloquean competitivamente OX1R y OX2R → inhiben la transmisión orexinérgica. Reducen la hiperactivación del sistema de vigilia (histamina, noradrenalina, serotonina, acetilcolina) sin actuar directamente sobre GABA-A como las benzodiacepinas o “Z-drugs”. Favorecen el sueño fisiológico preservando en mayor medida la arquitectura del sueñ...
Pàgina especializada en neurobioendocrinologìa y otras cosas relacionada con medicina.